PEMBENTUKAN KOKRISTALANTARAKALSIUM ATORVASTATIN DENGAN ISONIKOTINAMID DAN KARAKTERISASINYA
DOI:
https://doi.org/10.17146/jsmi.2014.15.2.4364Keywords:
Atorvastatin, Kokristalisasi, Solvent evaporation, Solvent-drop GrindingAbstract
PEMBENTUKANKOKRISTAL ANTARAKALSIUMATORVASTATIN DENGANISONIKOTINAMID DAN KARAKTERISASINYA. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan dan laju pelarutan atorvastatin dengan menggunakan metode kokristalisasi. Proses kokristalisasi dilakukan dengan metode solvent evaporation,solvent-drop grinding pada atorvastatin dan koformer (isonikotinamid) masing-masing dengan perbandingan 1:1 (satu mol atorvastatin dengan satu mol isonikotinamid digerus selama 15 menit sambil ditambahkan beberapa tetes metanol. Penambahan methanol berfungsi untuk mempercepat pembentukan kokristal. Kokristal dikarakterisasi menggunakan difraktometer sinar-x, mikroskop polarisasi, Scanning Electron Microscope (SEM), spektrometer infra merah dan Differential Scanning Calorimeter(DSC). Difraktogram dari kokristal menunjukkan intensitas puncak yang lebih rendah dibandingkan atorvastatin standar yang menunjukan telah terbentuk habit kristal baru. Hasil spektrometer infra merah, menunjukkan tidak adanya interaksi kimiawi dan perubahan struktur saat dimodifikasi menjadi kokristal. Thermogram DSC menunjukkan adanya perubahan titik leleh berbeda yang menandai adanya bentuk kristalin baru. Demikian juga pengamatan di bawah mikroskop polarisasi dan SEM menunjukkan bentuk kristal yang relatif baru dibandingkan dengan atorvastatin murninya. Hasil uji kelarutan dan laju pelarutan kokristal atorvastatin-isonikotinamida menunjukkan peningkatan dibandingkan dengan kelarutan dan laju pelarutan atorvastatin sendiri.
Downloads
References
. I. Racz. Drug Formulation. New York: JohnWiley and Sons, 1989.
. S. Leon., W. Susanna, B.C.Yu Andrew. Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, Fifth Edition, , Boston, NewYork: Mc.GrawHill, 2005.
. C. Leuner, J. Dressman, "Improving drug solubility for oral delivery using solid dipersions." Eur. J. Pharm. Biopharm, vol. 50, pp. 47-60, 2000.
. E. Zaini, A. Halim, S.N. Soewandhi dan D. Setiawan. "Peningkatan Laju Pelarutan Trimetoprim Melalui Metode Ko-Kristalisasi Dengan Nikotinamida." Jurnal Farmasi Indonesia, vol. 5(4), pp. 205 -212, 2011.
. Brittain, Harry G. "Profiles of Drug Substances, Excipients, and related Methodology." London: Academic Press, 2010, Vol. 35, 1-61.
. Q. Ning., M. Li, W. Schlindwein, N. Malek, A. Davies, G. Trappit, "Pharmaceutical Co- Crystals: An overview." International Journal of Pharmaceutics, vol. 419, pp. 2-9, 2011.
. AV. Trask, W. Jones. "Crystal engineering of organic co-crystals by the solid state grinding approach." Top Curr Chem, vol. 254, pp. 41-70, 2005.
. M. Zaworotko. "Crystal engineering of cocrystals and their relevance to pharmaceuticals and solid-state hemistry." Acta Cryst, Vol.A64, pp C11- C12,2008.
. P. Vishweshwar, J. A. McMahon, J.A. Bis, M. Zaworotko. "Pharmaceutical Co-Crystals". J. Pharm. Sci, vol. 95, pp. 499-516, 2006.
. N. Arunkumar, M. Deecaraman, C. Rani, K. P. Mohanraj, and K.V Kumar. "Preparation and Solid State Characterization of Atorvastatin Nanosuspensions For Enhanced Solubility and Dissolution." International Journal of Pharm Tech Research, Vol. 1 (4), pp. 1725-1730, 2009.
. A. Ayalon. "Polymorphic Form of AtorvastatinCalcium". European Patent Application. Patent No. EP 1 535 613A2, 2005.
Downloads
Published
How to Cite
Issue
Section
License

This work is licensed under a Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.





